ORIGEN

Vienen del genero Streptomyces; Streptomyces lincolnensis

Primera descubierta fue la linACIDOScomicina; y fue hasta 1963 → USO EN CLÍNICA

ESTRUCTURA Y PROPIEDADES FISICO QUIMICAS

LINCOMICINA → UN AMINOÁCIDO Y UN AZÚCAR UNIDOS POR UN ENLACE AMIDA

CLINDAMICINA → BASE DE LA LINCOMICINA PERO CON LA SUSTITUCIÓN DE UN ÁTOMO DE CLORO POR UN GRUPO HIDROXILO

CARACTERISTICAS

• Muy liposolubles
• bases debiles → quedan atrapados por los iones en los fluidos acidos (liquido prostatico, leche y LIC) ← captan y concentran en esos liquidos

CLASIFICACION

• NATURAL → LINCOMICINA
• SEMISINTETICO → CLINDAMICINA

MECANISMO DE ACCION

• INHIBICIÓN DE SÍNTESIS PROTEICA BACTERIANA POR SU UNIÓN REVERSIBLE A LA UNIDAD RIBOSOMAL 50S
• Bateriostatico - bactericida
• Actua directamente en la traduccion o sintesis proteica; por medio del transporte pasivo y activo.

MECANISMO DE INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS PROTEÍCA POR PARTE DE LOS LINCOSAMIDAS;

Bloqueo de la Transpeptidación, la Translocación o ambas → Impide la adición de Aminoácidos al péptido en crecimiento o formación y que no se de la union de cadenas proteicas.

MECANISMOS DE R ESISTENCIA

1. Protección de ribosomas por la alteración del sitio de unión por medio de metilación -> mutación cromosómica.
2. Inactivación enzimática. (Esterasas → hidrolisis de LINCOSAMIDAS).