TETRACICLINAS | Notion

ORIGEN

MEDICAMENTO	ORIGEN
Clortetraciclina	Streptomyces aureofaciens
Oxitetraciclina	Streptomyces rimosus
Tetraciclina	Semisintetico a partir de Clortetraciclina
Metaciclina	Derivado semisinteticos
Doxiciclina	Derivado semisinteticos
Minociclina	Derivado semisinteticos
Rolitetraciclina	Derivado semisinteticos

**ESTRUCTURA Y PROPIEDADES FISICO QUIMICAS**

Untitled

ANFOTERICAS → reaccionan bien medios acidos y basicos
LIPOSOLUBLES (VARIA DEL FARMACO → MENOS SOLUBLE LAS PRIMERAS; MAS NUEVAS MAS LIPOSUBLES ENTRE ESTAS DOXICICLINA)
BAJA SOLUBILIDAD
ACIDAS EN SOLUCION → ESTABLES EXCEPTO A CLORTETRACICLINA
QUELAN IONES METALICOS DIVALENTES (Ca, Cu, Fe, Pb → INTERFIERE CON SU ABSORCION Y ACTIVIDAD)

CLASIFICACION

DERIVADOS NATURALES	DERIVADOS SEMISINTETSICOS
Clortetarciclina, TETRACICLINA (derivado de clor), Oxitetraciclina	Doxiciclina, Metaciclina, Minociclina, Rolitetraciclina

SEGUN EFECTO;
- ACCION CORTA (q 6 a8 hrs); tetraciclina, oxitetraciclina y clortetraciclina
- ACCION INTERMEDIA (q 12 horas); dimetilclortetraciclina, etaciclina
- ACCION PROLONGADA(q 24 horas); doxiciclina e inociclina

MECANISMO DE ACCION

INHIBIDORES REVERSIBLES DE LA SINTESIS DE PROTEINAS → RIBOSOMAS SUBUNIDAD 30S
- BACTERIOSTATICO - BACTERICIDA (dosis dependiendo de la dosis- dosis altas y muy prolongados son bactericidas)
- Bloqueo de la sinstesis de ARNm = Transcripcion
La molecula de tetraciclina entra por difusion pasiva y por transporte activo → viaja por el citoplasma por medio de transporte molecular → busca su punto diana = ribosomas. Ya en ribosomas se ancla en la subunidad 30S (Acil ARN de transferencia → es la que transporta los aminoacidos)

MECANISMO DE INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEICA POR PARTE DE LAS TETRACICLINAS:

Bloqueo de la union del Aminoacil-tRNA con el sitio receptor del complejo ARNm - ribosoma → actua impide la adicion de aminoacidos al peptido en crecimiento o formacion.
Leve union a subunidad 50S
Altas concentraciones o dosis de tetraciclinas tambien inhiben las sintesis de proteinas en las celulas eucariotas-mamiferos

MECANISMOS DE RESISTENCIA